Sonapax (Сонапакс)

Сонапакс – антипсихотическое лекарственное средство. Действующее вещество препарата (тиоридазина гидрохлорид) является пиперидиновым производным фенотиазина. Тиоридазин оказывает периферическое и центральное воздействие на нервную систему. Механизм центрального действия обусловлен способностью вещества подавлять некоторые функции ствола мозга (в меньшей степени оказывает подавляющее влияние и на кору головного мозга). Механизм периферического действия заключается в антигистаминном, α-адренолитическом и холинолитическом эффекте. Периферическое влияние гораздо более выражено, чем у нейролептиков другого типа. Препарат не вызывает подавления моторной активности, не имеет противорвотного действия, провоцирует экстрапирамидные нарушения реже, чем нейролептики других типов.

Тиоридазина гидрохлорид обладает всеми свойствами нейролептиков: оказывает слабый антидепрессивный эффект, антиаутичное и слабое антипсихотическое действие. Активизирующим эффектом не обладает.
Всасывается из кишечника быстро и полностью. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. Примерно 95% тиоридазина связывается протеинами крови. Метаболизируется в печени. Примерно 35% действующего вещества выводится почками, остальное количество – кишечником с калом (или в неизмененной форме, или в виде метаболитов).
Период полувыведения из организма составляет 10 часов.
Действующее вещество препарата проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.


Показания к применению:
• Маниакально-депрессивный психоз;
• шизофрения;
• неврозы с клиническими симптомами в виде страха, возбеждения, тревоги, нарушениями сна, угнетенным настроением, навязчивыми состояниями;
• абстинентный синдром (алкоголизм и токсикомания);
• психотические расстройства, которые сопровождаются возбуждением и гиперреактивностью;
• выраженные изменения поведения, связанные с неврологическими заболеваниями или психотическими расстройствами, которые сопровождаются неспособностью к длительной концентрации внимания, агрессивностью;
• болезнь Гентингтона;
• психомоторное возбуждение различной этиологии;
• тик;
• тяжелая или умеренно выраженная депрессия у взрослых;
• нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью у детей;
• болезни кожи, сопровождающиеся интенсивным зудом.


Способ применения:
Дозировка подбирается врачом индивидуально. Рекомендуемая начальная доза Сонапакса принимается 2-4 р/сутки. Такой режим применения обеспечивает четкий дозозависимый эффект, который проявляется в градации от анксиолитического или слабого седативного при дозе 10-75 мг/сутки до выраженного нейролептического при приеме Сонапакса в дозе 100-300 мг/сутки.

Взрослая психиатрия
При мании, острых психозах, ажитационных депрессиях и шизофрении Сонапакс назначается амбулаторным пациентам в дозе 50-200 мг/сутки, при терапии в условиях стационара по 100-300 мг/сутки. Рекомендуется начинать терапию с малых доз – по 25-75 мг/сутки. Оптимальная терапевтическая дозировка достигается через 1 неделю путем постепенного повышения дозы Сонапакса. Антипсихотический эффект развивается через 2 недели. Продолжительность лечения – несколько недель. После достижения необходимого эффекта рекомендуется перейти на прием препарата перед сном в дозе 75-200 мг однократно (поддерживающее лечение).
Для пациентов пожилого возраста назначают в дозе 10-30 мг/сутки. Отмену Сонапакса проводят постепенно.

Легкие эмоциональные и умственные расстройства требуют назначения дозы в 20-100 мг/сутки, для лечения более выраженных нарушений назначают по 50-200 мг/сутки. Рекомендуется начинать терапию с малых доз. Оптимальная терапевтическая дозировка достигается через 1 неделю путем постепенного повышения дозы Сонапакса.

Психосоматические нарушения – Сонапакс назначают по 10-75 мг/сутки. В случае применения для купирования кожного зуда назначают не более 200 мг/сутки (оптимальная доза подбирается индивидуально).

Детская психиатрия
Для детей от 4 до 7 лет – по 10-20 мг/сутки, дозу разделить на 203 приема; детям от 8 до 14 лет – по 20-30 мг/сутки (в 3 приема); детям от 15 до 18 лет – по 30-50 мг/сутки (в 3 приема).


Побочные действия:
Центральная нервная система: поздняя дискинезия, спутанность сознания, ажитация, возбуждение, паркинсонизм, бессонница, дистонические и экстрапирамидные расстройства, нарушение терморегуляции, уменьшение судорожного порога, эмоциональные нарушения, потеря сознания.

Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, учащение частоты сердечных сокращений. В высоких (около 200 мг/сутки) дозах тиоридазин вызывает удлинение интервала Q–T, что может спровоцировать развитие нарушений ритма желудочкового генеза.

Пищеварительная система: потеря или повышение аппетита, гипосаливация, диарея, диспепсические расстройства, рвота, тошнота, увеличение массы тела, паралитический илеус, гипертрофия сосочков языка, редко развивается холестатическая желтуха.

Система кроветворения: в единичных случаях — гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Эндокринная система: ложноположительные результаты тестов на уровень хорионического гонадотропина человека (тесты на беременность), увеличение массы тела.

Мочеполовая система: нарушения эякуляции, снижение либидо, дисменорея, дизурия, гинекомастия, гиперпролактинемия, парадоксальная ишурия, приапизм.

Органы чувств: фотофобия, нарушения зрения.

Другие: меланоз кожи в случае длительного приема в высоких дозах.

Аллергические реакции: сыпь, кожная эритема, эксфолиативный дерматит, бронхоспазм, ангионевротический отек, заложенность носа.


Наиболее частыми побочными действиями при приеме Сонапакса в высоких (200 мг/сутки) дозах являются сонливость, зевание, заторможенность, сухость в полости рта и носа.
При приеме препарата регистрировали дозозависимые побочные действия: снижение артериального давления, задержка мочи, запор и тахикардия.


Противопоказания:
• Острые депрессивные состояния;
• черепно-мозговая травма;
• коматозное состояние любого генеза;
• тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
• синоатриальная или атриовентрикулярная блокада III степени;
• желудочковые нарушения сердечного ритма,
• тяжелая артериальная гипотензия;
• синдром удлинения интервала Q–T;
• прогрессирующие системные заболевания спинного и головного мозга;
• нелеченная гипомагниемия или гипокалиемия;
• порфирия;
• феохромоцитома;
• выраженная брадикардия;
• заболевания системы крови с гипо- или апластическими процессами;
• возраст до 4 лет;
• беременности и вскармливание грудью;
• повышенная чувствительность к тиоридазолу, другим производным фенотиазина или к другому компоненту Сонапакса.


Беременность:
Влияние тиоридазина на течение беременности и развитие плода не изучено. Поэтому препарат не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. Назначение Сонапакса возможно только в случае оправданности терапевтического эффекта перед возможными рисками для плода.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Тиоридазин синергично действует с опиатами, этанолом, общими анестетиками, барбитуратами, атропином. Потенцирует гепатотоксичность антидиабетических препаратов. Аннагонистические взаимодействия обнаружены с амфетамином. Препарат уменьшает противопаркинсонический эффект леводопы. Совместное применение с эпинефрином вызывает выраженное или внезапное снижение артериального давления. Потенцирует действие гипотензивных препаратов, что может спровоцировать ортостатическую гипотензию, однако уменьшает гипотензивное действие гуанетидина. Нивелирует действия антикоагулянтов. При применении совместно с хинидином усиливается кардиодепрессивное действие Сонапакса.

Комбинация с эфедрином вызывает значительную гипотензию.
Аритмогенное действие тиоридазина потенцируют симпатомиметики.
При применении в комбинации с цизапридом, эритромицином, астемизолом, пробуколом, прокаинамидом, дизопирамидом, пимозидом и хинидином риск удлинения интервала Q–T возрастает, что может привести к возникновению желудочковой тахикардии. В комбинации с антитиреоидными средствами увеличивается риск возникновения агранулоцитоза. Препарат уменьшает действие анорексигенных лекарственных препаратов, за исключением фенфлурамина. Так же наблюдается уменьшение эметогенного действия апоморфина и увеличивается его подавляющее действие на центральную нервную систему.

Тиоридазин ингибирует лечебное действие бромкриптина и увеличивает уровень в крови гормона пролактина. Пролонгирование и усиление антихолинергического и антигистаминного действия Сонапакса возможно в случае сочетания с мапротилином, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксигеназы, антигистаминными средствами.
При приеме вместе с диуретиками тиазидной группы возможно увеличение гипонатриемии, а с солями лития – уменьшение абсорбции из кишечника тиоридазина, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств, повышение скорости выведения из организма ионов лития. Ранние симптомы токсического действия лития (рвота, тошнота) могут нивелироваться в случае приема перфеназина. Потенцирование гипотензивного действия наблюдается при комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов.


Передозировка:
Передозировка Сонапаксом проявляется в виде сухости и покраснения слизистой полости рта и носа, рвотой, тошнотой, задержкой мочи, непроходимостью кишечника вследствие паралича его гладкомышечной оболочки, нарушением речи, снижением остроты зрения, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, гиперреактивностью, судорогами, комой и экстрапирамидными нарушениями. Для острой передозировки характерны: тахикардия, нарушения ритма сердца, удлинение интервала Q–T гипотензия, апноэ, нарушение дыхания, отек легких, кома.

Лечение: симптоматическое (энтеросорбены, методы быстрого выведения препарата из организма, сосудосуживающие средства, парентеральная гидратация). Не рекомендуется вызывать рвоту для эвакуации препарата из желудка, поскольку есть риск возникновения аспирации рвотных масс и дистонии. На фоне лечения необходим контроль за функциями дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае выраженных дыхательных нарушений показано проведение искусственной вентиляции легких. Важно помнить о возможных метаболических нарушениях (ацидоз) и кардиодепрессивном действии препарата. Нельзя в терапии передозировки назначать средства, удлиняющие интервал Q–T (прокаинамид, дизопирамид, хинидин).


Форма выпуска:
Сонапакс – драже 10; 25; 100 мг, 60 штук в контурной ячейковой упаковке.


Условия хранения:
В защищенном от действия влаги месте при температуре 25°С.


Состав:
Драже Сонапакс 10 мг
Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, лактоза, стеариновая кислота, желатин, тальк.
Оболочка: гуммиарабик, тальк, сахароза, краситель - кошенилевый красный.

Драже Сонапакс 25 мг
Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, картофельный крахмал, тальк, желатин, стеарат магния.
Оболочка: гуммиарабик, тальк, сахароза, краситель – хинолиновый желтый.

Драже Сонапакс 100 мг
Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид 100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, картофельный крахмал, тальк, желатин, стеарат магния.
Оболочка: гуммиарабик, тальк, сахароза, краситель – кошенилевый красный.


Дополнительно:
С осторожностью назначают при:
• раке молочной железы (тиоридазин потенцирует секрецию пролактина, что вызывает повышенный риск резистентности рака к цитотоксическими и гормональными препаратами, так же возможно прогрессирование заболевания);
• алкоголизме (из-за риска гепатотоксических эффектов);
• гиперплазии предстательной железы (повышается вероятность задержки мочи);
• закрытоугольной глаукоме;
• обострении пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• почечной и/или печеночной недостаточности;
• болезни Паркинсона (увеличивается риск экстрапирамидных расстройств);
• риске тромбоэмболии;
• микседеме;
• эпилепсии;
• заболеваниях с нарушениями дыхательной функции, особенно в детском возрасте;
• синдроме Рейе (повышенный риск гепатотоксичности, особенно в детском и подростковом возрасте);
• рвоте (противорвотное действие препарата может подавлять рвоту, вследствие передозировки других лекарственных средств);
• кахексии.

С осторожностью назначают так же для пожилых пациентов. В период терапии Сонапаксом необходим контроль клинического анализа крови, электролитов, воздержание от алкоголя, освобождение от видов работ, которые связаны с повышенной концентрацией внимания и необходимостью быстрого психомоторного реагирования. В начале лечения особенно выражено влияние препарата на координацию движения и психомоторное реагирование.

Перед назначением препарата необходимо проведение следующих исследований:
• электрокардиографическое исследование для исключения синдрома удлинения интервала Q–T;
• анализ сыворотки крови на магний, кальций и калий.

Препарат следует отменить, если на ЭКГ регистрируется удлинение интервала Q–T 500 мс и более (отмену проводят постепенно).
Противопоказано назначение тиоридазина, если интервал Q–T составляет 470 мс у женщин и 450 мс у мужчин.